Авелокс при хроническом пиелонефрите

Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

Опубликовано в журнале:
Фарматека №1, 2003 И. И Деревянко
НИИ урологии МЗ РФ, Москва

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.

Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.

В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.

Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).

Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина
in vitro

Микроорганизмы МПК90, мг/л
Escherichia coli 0,016
Klebsiella pneumoniae 0,13
Serratia marcescens 0,25
Enterobacter spp. 0,06
Citrobacter f reundii 0,06
Proteus mirabilis 0,25
Proteus vulgaris 0,5
Morganella morganii 0,13
Providentia rettgeri 0,5
Pseudomonas aeruginosa 0,5-128
Staphylococcus aureus 0,06
Staphylococcus saprophyticus 0,125
Staphylococcus epidermidis 0,13
Enterococcus faecalis 1,0
Neisseria gonorrhoeae 0,03
Mycoplasma hominis 0,06
Mycoplasma pneumoniae 0,12
Ureaplasma urealyticum 0,25
Chlamydia trachomatis 0,12
Chlamydia pneumoniae 0,12

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.

По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.

Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.

Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.

Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.

В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.

Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)

В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.

Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.

Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.

В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.

Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.

В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.

Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином

Нозологические формы Число больных Осложняющие факторы
Неосложненный пиелонефрит 20
Осложненный пиелонефрит 15 Мочекаменная болезнь, нефроптоз, нейрогенный мочевой пузырь, гидронефроз, ХПН*, сморщенная почка
Неосложненный цистит 2
Осложненный цистит 3 Нейрогенный мочевой пузырь, стрессовое недержание мочи
Простатит (острый и обострение хронического) 6 Доброкачественная гиперплазия простаты, цистостома
Виды микроорганизмов Количество культур
Escherichia coli 9
Serratia marcescens 6
Proteus mirabilis 5
Enterobacter agglomerans 3
Pseudomonas aeruginosa 1
Staphylococcus aureus 3
Staphylococcus epidermidis 18
Staphylococcus saprophyticus 4
Streptococcus spp. 2
Enterococcus faecalis 5
Итого 56

С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.

Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.

При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.

Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:

Учитывая все вышеизложенное, моксифлоксацин может рекомендоваться для широкого применения в качестве высокоэффективного и безопасного средства терапии инфекций мочевыводящих путей.

РЕФЕРАТ

Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

Источник

Антибиотики при пиелонефрите

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.

Используют следующие лекарства:

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита

Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.

Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.

При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.

Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.

Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:

В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Источник

Авелокс: основные особенности и правила применения медикамента

Фармацевтическая промышленность сегодня выпускает множество препаратов антибактериальной группы, воздействующих на ряд грамположительных и грамотрицательных бактерий. В зависимости от заболевания врач назначает определенное лекарственное средство. Законом Российской Федерации с недавнего времени предусмотрен рецептурный отпуск лекарств из аптечных сетей, что обеспечивает контроль продаж антибиотиков. Одним из эффективных антибиотиков расширенного спектра воздействия является и препарат Авелокс.

Выпуск, активный состав и фармакодинамика

Антибиотик Авелокс выпускается в таблетированной форме. Каждая единица (400 мг) имеет плотную оболочку бледно-розового цвета матовой текстуры, выпуклую форму с продолговатыми краями по обеим сторонам. У таблетированной формы есть особая фаска для удобного разделения на дозы, штамп компании &#171,BAYER&#187, с одной из оборотных сторон, а штамп &#171,M400&#187, – с другого оборота.

Еще одна форма – инъекции для инфузии. Антибиотик выпускается в ампулах из прозрачного стекла (1,6 мг/мл = 250 мл). Основной состав препарата выглядит следующим образом:

Пленочная упаковка состоит из гипромеллозы (до 12,6 мг), железа оксида красного (краситель, около 420 мг), макрогола (около 4,2 мг), титана диоксида (до 3,78 мг). Антибиотик Авелокс выпускается в картонных упаковках с блистерами внутри. Каждая пачка содержит 1 или 2 блистера в зависимости от количества препарата.

Антибиотик Авелокс относится к группе фторхинолов по воздействию на патогенную микрофлору различного генеза. После попадания внутрь организма моксифолоксацин (основной компонент) способствует угнетению регенерации атипичных клеток на уровне ДНК, полностью их уничтожая. Авелокс активно воздействует на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизма, к примеру:

Ко всему, препарат воздействует на те бактерии, которые проявляют устойчивость к антибиотикам из пенициллинового ряда. Антибактериальные свойства антибиотика не снижают своей интенсивности при воздействии биологических механизмов, которые способствуют развитию абсолютной устойчивости к тетрациклинам, эффективным цефалоспоринам, макролидам, сердечным аминогликозидам.

Устойчивость к моксифлоксацину развивается у патогенной и условно-патогенной микрофлоры достаточно медленно, что обусловлено продолжительными долгими процессами мутации клеток.

Фармакокинетические свойства

Воздействие препарата после попадания внутрь организма можно разделить на основные этапы: всасывание, распределение, метаболические процессы и выведение. В зависимости от этапа воздействия Авелокс повышает свою эффективность или снижает ее.

Всасывание. Уже после введения единовременной дозы Авелокса (400 мг) спустя 60 минут максимальная концентрация препарата в крови достигает 4,2 мг/л. Эти показатели соответствуют увеличению дальнейшего всасывания почти на 25%. Воздействие препарата определяется показателем AUC (график кривой концентрирования активного вещества).

Полная биодоступность активного компонента соответствует показателю почти в 90%. После циклического внутривенного введения Авелокса (400 мг) максимальная концентрация достигает 5,9 мг/л. Стабильный порог максимального всасывания равен 4,5 мг/л, который достигается к концу введения инъекции.

Распределение. Препарат Авелокс достаточно быстро распространяется по тканям, органам организма, связываясь с альбуминами (особые белки крови) и достигает 45%. Общий объем распределения по органам составляет примерно 2 л/кг.

Наивысшие показатели концентрации основного компонента, которые могут даже превышать эти значения в составе плазмы крови, сосредотачиваются в альвеолярных тканях легких, пазуховых полостях носа, полипах, очаговых воспалительных фрагментов.

В слюне и интерстициальной жидкости главное вещество определяется свободно, для него не свойственно соединение с белками. Достаточно высокие концентрации после введения препарата определяются в брюшине и эпигастральной зоне, перитонеальной биологической жидкости, половых органах (по женскому типу).

Метаболические процессы. Препарат Авелокс биотрансформируется по 2-фазе, после чего удаляется из организма мочевыделительной системой. Через полость кишечника антибиотик выводится в примененном виде, включая вид неактивных сульфосоединений, глюкоронидов. Лекарственное средство не поддается процессам биологических изменений микросомальной системой цитохрома.

Метаболиты сульфосоединений и глюкоронидов имеют место в составе плазмы крови незначительно, не оказывая негативного влияния на организм пациента. Подобная теория подтверждена многочисленными клиническими исследованиями на предмет переносимости препарата Авелокс.

Выведение. Полувыведение препарата и основного компонента (моксифлоксацина) составляет до 12 часов. Общий тест-клиренс после применения лекарственного средства составляет 180-245 мл/мин. Почечный клиренс составляет 25-55 мл/мин, что дает основания предположить частичную реабсорбцию моксифлоксацина в почечных канальцах.

Баланс между метаболитами 2 фазы и исходным соединением составляет примерно 98%, что прямо указывает на абсолютное отсутствие окислительных метаболических процессов. Почти 22% всей дозы антибиотика в 400 мг удаляться почками в первоначальном виде, а приблизительно 27% выводится через кишечник.

Фармакокинетические особенности по отдельным критериям

Воздействие Авелокса на организм строго индивидуально, что обусловлено клиническим анамнезом пациента, половой и этнической принадлежностью, а также наличием хронических заболеваний жизненно важных органов или систем.

Возрастной порог, пол и этнические критерии. Клинические исследования фармакокинетических процессов основного вещества у женщин и мужчин показали разницу воздействия препарата почти до 33%.

Период всасывания моксифлоксацина абсолютно не пропорционален половой принадлежности пациентов, но показатели немного разнились из отличий в весовой категории. Подобное различие в действии нельзя считать значимым. Интенсивность воздействия препарата Авелокс на детский организм достоверно изучена не была.

Важным аспектом лечения является точная диагностика заболевания, тщательное обследование пациента с отягощенным клиническим статусом.

Основные показания и противопоказания

Показаниями к применению антибиотика могут быть следующие состояния:

К показаниям могут быть отнесены любые инфекционные заболевания, вызванные бактериями, максимально устойчивыми к группе антибиотиков пенициллинового ряда.

Некоторые хронические заболевания и состояния могут не позволять лечение антибиотиком Авелокс. Некоторые противопоказания могут носить временный характер и после устранения причины, можно назначать лечение лекарственным препаратом. К главным противопоказаниям часто относят:

К прочим противопоказаниям принято относить заболевания ЦНС, судорожный синдром, психозы, наличие тяжелых психических состояний. Отягощенный клинический статус больного в виде ишемической патологии миокарда, вплоть до вероятности остановки сердца, прогрессирующего цирроза печени, генетической предрасположенности к дефициту глюкозы.

Рекомендованная дозировка и возможность передозировки

Препарат Авелокс прописывает только врач после тщательного обследования пациента. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Схема приема и приемлемые дозы описаны в официальной инструкции к препарату. Прием препарата в форме таблеток не зависит от времени приема пищи, таблетку нет необходимости делить на несколько приемов.

Инструкция по применению предполагает прием Авелокса по 400 мг однократным применением. Режим приема и срок необходимо согласовывать с лечащим врачом. Первоначальный прием препарата назначают в виде внутривенных инъекций, а после стабилизации состояния переходят на таблетки.

Основные дозы при различных заболеваниях:

У пациентов с патологическими состояниями мочевыделительной системы, в частности почек, печеночной ткани, сердца, у пожилых пациентов коррригирования основной дозировки не производится.

Инъекция Авелокса вводится длительно, около часа в чистом виде. Иногда антибиотик разводят физраствором или раствором хлорида натрия. Приготовленная смесь может храниться до 24 часов, при этом перед использованием не допускается появление осадка, мутности состава.

Нельзя одновременно сочетать средство с прочими лекарственными средствами в одном шприце.

Превышение допустимой дозы диагностируется редко, чем обусловлена незначительная информация и клинический опыт в отношении передозировки. Особых побочных действий на фоне приема Авелокса в дозе от 600 до 1200 мг на протяжении 10 дней не отмечалось. В случае избыточного потребления суточной дозы проводят симптоматическое лечение, поддерживающую терапию, ЭКГ, прием абсорбентов.

Гестация и кормление грудью

Абсолютная безопасность препарата в гестационный период (I, II, III триместры) не доказана и не опровержена. Известны малочисленные случаи повреждений суставного аппарата у детей обратимого характера.

На фоне применения некоторых хинолов отмечались патологические аномалии в развитии некоторых органов и систем у плода, но связи с регулярным использованием препарата Авелокс доказано не было.

В период исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная высокая токсичность. Предполагаемый риск для пациента до конца не известен. Как и другие лекарственные средства из группы хинолов, основной компонент моксифлоксацин вызывает сильное повреждение хрящевой ткани, проникает через внутриутробную плаценту и попадает в грудное молоко.

Применение в период лактации должно быть исключено.

Осложнения и побочные явления

На фоне приема антибиотика Авелокс возможно учащение сердцебиения (тахикардия), эпизоды обмороков, снижение показателей артериального давления (гипотонический синдром), приливы кровяного давления к лицу. Может отмечаться желудочковая аритмия, в том числе, неспецифическая аритмия. У больных с выраженной брадикардией и острым ишемическим синдромом может возникнуть остановка сердца.

Нередко диагностируют появление одышки, развитие бронхиальной астмы. Через незначительное время после приема лекарства некоторые пациенты испытывают ощущение тошноты, вплоть до обильной рвоты.

Отмечается расстройство пищеварения, сопровождаемое разжижением стула или запором, болезненностью в эпигастральной области, воспалительными процессами в брюшинном отделе. В достаточно редких случаях возникает стремительный гепатит, острая почечная недостаточность, что может повлечь гибель пациента.

Пациенты могут ощущать мигрени, боли головные, головокружения, сонливость, частую спутанность сознания. Встречаются эпизоды эмоциональной нестабильности, тремора конечностей, депрессивных синдромов.

Возможно нарушение со стороны органов зрения, обоняния, вкусовых рецепторов при терапии препаратом. Авелокс может провоцировать тромбозы, лейкопению, анемию, мышечные боли. В исключительных случаях диагностируют травматизацию опорно-двигательной системы. У женщин компоненты средства могут провоцировать воспалительные процессы в полости влагалища, кандидоз или молочницу.

Пациенты зрелого возраста могут столкнуться с нарушением функциональной работы печени, мочевыделительной системы, почек. К побочным эффектам Авелокса можно отнести кожные реакции в виде сыпи, эпидермального некролиза и аллергического ответа. Препарат часто провоцирует болезненность, недомогание, увеличение объема сахара в крови (повышение гликемического индекса).

После прекращения терапевтического курса важно восстановить микрофлору кишечника и желудка бифидобактериями или лактобактериями.

Лекарственное взаимодействие и условия отпуска

Некоторые препараты могут в той или иной мере усиливать, а также, ослаблять воздействие Авелокса в период одновременного применения. Прием антибиотика наряду с Ранитидином может снижать абсорбцию моксифлоксацина в кишечнике.

БАДы с содержанием минералов и различных витаминов могут снижать терапевтический эффект от приема Авелокса более чем на 85%.

Авелокс немного усиливает действие Дигоксина (сердечный гликозид для усиления сердечных сокращений).

Некоторые сорбенты могут до 50% снижать активность моксифлоксацина. Одновременный прием кортикостероидных препаратов наряду с Авелоксом увеличивает риск возникновения воспалительных процессов сухожильных структур.

Инъекции Авелокса не проводятся с гидрокарбонатом натрия (4,2 или 8,4%). При определении совместимости некоторых препаратов можно сдать дополнительные анализы, провести анализ сочетаемости, особенно, когда прерывание курса иного лекарственного средства невозможно по ряду причин.

Среди фармакологических групп препаратов известно множество аналогичных препаратов, которые могут быть в той или иной мере быть близки к действию Авелокса. Основными аналогами, близкими по действию с Авелоксом, можно считать:

С недавнего времени все антибиотики, включая Авелокс, отпускаются из аптечных сетей по рецепту. Таблетки хранятся в сухом месте, недоступном для маленьких детей. Раствор для внутривенных инъекций необходимо хранить при температуре около 16-25 градусов.

Срок годности таблеток составляет 3 года, инъекции с раствором препарата в стеклянных флаконах хранятся около 5 лет. Средняя цена на таблетки варьируется от 650 до 900 рублей, на инфузионные растворы – от 540 до 850 рублей. Стоимость зависит от региона проживания и ценовой политики аптечной сети.

Описанные выше рекомендации по использованию препарата не являются официальной инструкцией к применению и могут быть использованы только в качестве ознакомительной информации. Любое лечение должно быть согласовано с лечащим врачом с учетом клинического анамнеза.

Источник

Читайте также:  Узи органов брюшной полости почек и мочевого пузыря
Оцените статью
Лечение заболеваний внутренних органов
Adblock
detector