Аугментин при лечении почек

Аугментин® (500 мг/125 мг, таблетки)

Инструкция

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

— инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит)

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония)

— инфекции мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея)

— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

— септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1-2 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Режим дозирования Аугментина®

Корректировка дозы не требуется

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Источник

Аугментин™

Содержание

Augmentin

Фармакологические свойства препарата Аугментин™

Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.
Распределение. При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.
Выведение. Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.
Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Аугментин (ВD) Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин (ВD) таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:

Препарат
Доза
(мг)
Cmax
(мг/л)
Tmax
(ч)
AUC
(мг/ч/л)
Т1/2
(ч)

Амоксициллин

АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг

Амоксициллин 500 мг

Клавулановая кислота

АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг

Клавулановая кислота 125 мг

Концентрация амоксициллина в плазме крови, достигаемая при приеме Аугментина (ВD), подобна той, что достигается при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах. Одновременный прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг)
Фармакокинетические параметры при приеме таблеток Аугментина 875/125 мг (1 г) 2 раза в сутки такие: AUC — 53,52 мкг/ч/мл для амоксициллина и 10,16 мкг/ч/мл для клавулановой кислоты, период полувыведения — 1,19 ч для амоксициллина и 0,96 ч для клавулановой кислоты, максимальная концентрация в сыворотке крови — 11,64 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 мкг/мл для клавулановой кислоты.
Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, которые применяли препарат в дозе 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1,2 г) в/в. Полученные данные приведены в таблицах. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина 600 мг и 1,2г.
Амоксициллин:

Усредненные фармакокинетические параметры
Амоксициллин
Доза
амоксициллина
Средняя Cmax в
плазме крови
(мкг/мл)
Выведение с мочой
0–6 ч (%)

АУГМЕНТИН
500/100 мг

АУГМЕНТИН
1000/200 мг

Клавулановая кислота:

Усредненные фармакокинетические параметры
Клавулановая
кислота
Доза
клавулановой
кислоты
Средняя Cmax в
плазме
крови
(мкг/мл)
Выведение
с мочой
0-6 ч (%)

АУГМЕНТИН
500/100 мг

АУГМЕНТИН
1000/200 мг

Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч приведены в таблице.

Препарат
Сmax
(мг/мл)
Tmax
(ч)
AUC
(мг/ч/л)
T1/2
(ч)

Аугментин ES
600/42,9 мг/5 мл
Доза: 45 мг/кг амоксициллина
каждые 12 ч

Показания к примененинию препарата Аугментин™

Препарат предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Применение Аугментина таблетки 1 г(875/125 мг) показано также при инфекции женских половых органов и гонорее.
Применение Аугментина 1000/200 мг (в инъекционной форме) показано также при инфекции женских половых органов и гонорее, для профилактики инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах, при большинстве видов оперативных вмешательств на ЖКТ, органах таза, области головы и шеи, сердце, почках, при замене суставов и хирургии желчных протоков.
Инфекции, вызванные амоксициллинчувствительными микроорганизмами, эффективно лечатся Аугментином, учитывая содержание в нем амоксициллина. Смешанные инфекции, вызванные амоксициллиннечувствительными микроорганизмами в сочетании с аугментинчувствительными микроорганизмами — продуцентами бета-лактамазы, могут, таким образом, лечиться Аугментином.
Аугментин ES: лечение бактериальных инфекций у детей, вызванных чувствительными к Аугментину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (включая ЛОР-органы), в том числе рецидивирующий или стойкий средний отит (пациенты детского возраста, как правило, имеющие опыт антибактериальной терапии среднего отита не менее 3 мес или в возрасте младше 2 лет или посещающие детские дошкольные учреждения); тонзиллофарингиты или синуситы; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе лобарная и бронхопневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Применение препарата Аугментин™

Аугментин (ВD) таблетки 625 мг (500/125 мг)
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Аугментина (ВD) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) назначают 1–2 таблетки Аугментина (ВD) 3 раза в сутки.
Рекомендуемое дозирование при дентоальвеолярных абсцессах — по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.

Дозирование при нарушении функции почек:

Недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина 30 мл/мин)

Никаких изменений дозирования (то есть 1 таблетка 2 раза в сутки)

Недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 10–30 мл/мин)

1 таблетка 2 раза в сутки

Тяжелая почечная недостаточность
(клиренс креатинина ≤10 мл/мин)

Не более 1 таблетки каждые 24 ч

Дозирование при гемодиализе: 1 таблетка в сутки + по 1 таблетке во время и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови).
Дозирование при нарушении функции печени: применяют с осторожностью, необходим регулярный мониторинг функции печени. Недостаточно данных для рекомендации дозирования.
Дозирование для пациентов пожилого возраста: в коррекции дозы нет необходимости, при необходимости дозу корригируют в зависимости от функции почек.
Для оптимальной абсорбции и с целью снижения возможного нежелательного влияния со стороны ЖКТ препарат следует принимать в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать 14 дней без оценки состояния больного. Лечение можно начать парентерально, затем продолжить перорально.
Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг)
Дозирование зависит от возраста и массы тела пациента, функции почек, степени тяжести инфекции.
Доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Аугментина 875/125 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) — 1 таблетка Аугментина 3 раза в сутки.
Таблетки Аугментина 1 г не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет.
Дозирование при нарушении функции почек: Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг) применяют только у больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин Аугментин 875/125 мг не применяют.
Дозирование при нарушении функции печени: следует применять с осторожностью, необходимо проводить регулярное мониторирование функции печени. Данных относительно рекомендаций дозирования недостаточно.
Дозирование для пациентов пожилого возраста: в коррекции дозы пациентам пожилого возраста нет необходимости; при необходимости дозу корректируют в зависимости от состояния функции почек.
С целью снижения нежелательного влияния на ЖКТ препарат следует принимать в начале приема пищи, при этом улучшается всасывание Аугментина, лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного. Лечение можно начать парентерально, затем продолжить перорально.
Аугментин суспензиия 228,5 мг/5 мл
Рекомендуемые суточные дозы:

Рекомендации относительно дозирования для применения у детей приведены в таблице.

Дети в возрасте старше 2 лет

По 5 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день

По 10 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день

По 10 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день

По 20 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день

Дети в возрасте от 2 месяцев до 2 лет.
Режим дозирования устанавливается в зависимости от массы тела ребенка.
Клинических данных относительно применения Аугментина в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций по дозированию нет. По информации о дозировании препарата в этой возрастной группе следует обращаться к Инструкции по медицинскому применению парентеральной формы Аугментина.
Нарушение функции почек. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Для детей с СКФ 30 мл/мин дозу менять не надо. Для лечения детей с СКФ ≤30 мл/мин суспензию Аугментина 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется.
В большинстве случаев нужно отдавать преимущество парентеральной терапии.
Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат нужно принимать в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать больше 14 суток без консультации врача.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения.
Инструкция для приготовления суспензии
Порошок, содержащийся во флаконе, развести до образования суспензии, как описано далее. Налить в бутылочку с порошком кипяченой воды до нижнего обозначенного линией со стрелкой уровня, закрыть крышечкой и встряхнуть бутылочку до образования суспензии. Дать постоять суспензии на протяжении 5 мин до полной дисперсии. Добавить воды до верхнего обозначенного линией со стрелкой уровня и встряхнуть снова. При разведении образуется суспензия белого цвета с желтоватым или слегка сероватым оттенком. После приготовления суспензии ее следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C на протяжении 7 дней.
При лечении детей в возрасте до 2 лет сироп Аугментина можно наполовину разводить водой.
Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра.
Дозирование зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Дозы указаны в единицах амоксициллин/клавуланат. Аугментин вводится внутривенно (струйно медленно, на протяжении 3–4 минут) или капельно (время инфузии — 30–40 минут). Эта форма Аугментина не применяется для в/м инъекций. Лечение не может длиться более 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины.
Дозирование для взрослых: стандартная доза — 1000/200 мг каждые 8 ч, тяжелые инфекции — 1000/200 мг каждые 4–6 ч.
Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.
Продолжительность операции ≤1 ч — 1000/200 мг препарата вводится до анестезии.
Продолжительность операции 1 ч — как указано выше, и до 4-х доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно инструкции на протяжении 24 ч.
Целью применения Аугментина при хирургических вмешательствах является снижение риска развития послеоперационного инфекционного осложнения.
На случай возникновения клинических признаков инфекции во время операции необходимо провести полный курс в/в или перорального применения Аугментина после операции.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
Клиренс креатинина ≤30 мл/мин: коррекция дозы не нужна.
Клиренс креатинина 10–30 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина ≤10 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч.
Гемодиализ. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина. Начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч. Принимая во внимание необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.
Нарушение функции печени. Следует соблюдать осторожность при дозировании; постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна. Применяют дозирование для взрослых, при необходимости — дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Дозирование для детей.
Дозирование для детей с массой тела ≤40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал между введениями — 4 ч.
Дети в возрасте младше 3 месяцев: масса тела ребенка ≤4 кг — 25/5 мг/кг каждые 12 ч; масса тела ребенка 4 кг — до 25/5 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от течения инфекции.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 25/5 мг/кг каждые 6–8 ч, в зависимости от течения инфекции.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
Клиренс креатинина ≤30 мл/мин — коррекция дозы не нужна.
Клиренс креатинина 10–30 мл/мин — 25/5 мг/кг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина ≤10 мл/мин — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки.
Гемодиализ. Коррекция дозы основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки. Принимая во внимание необходимость восстановления эффективной концентрации препарата, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг/кг/сут).
Приготовление р-ра.
Флакон 600 мг: растворить содержимое в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).
Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).
Во время растворения может появиться или не появиться временная розовая окраска, которая исчезает. Р-ры Аугментина обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.
В/в инъекция. Стабильность р-ра Аугментина имеет концентрационную зависимость, поэтому р-р Аугментина следует применять немедленно после растворения и вводить медленно на протяжении 3–4 минут. Аугментин можно вводить непосредственно в вену или через катетер капельно.
В/в инфузия. Аугментин можно вводить в/в в виде инфузии, растворив в воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций. Добавить р-р 600 мг к 50 мл инфузионной жидкости или 1,2 г р-р к 100 мл инфузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию на протяжении 30–40 минут в 4–часовой период после растворения. Р-ры доводят до полного объема, который вводится, непосредственно после растворения порошка. Оставшиеся р-ры антибиотика применять нельзя.
Стабильность приготовленного р-ра. Для растворения Аугментина для в/в инфузии можно применять различные внутривенных р-ры. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 °C при комнатной температуре (25 °C) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных р-ров. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузия должна быть проведена на протяжении указанного ниже времени

Р-р для в/в введения
Период стабильности при 25 °C, ч

0,9 % р-р натрия хлорида

Комбинированный р-р натрия хлорида (р-р Рингера)

Комбинированный р-р натрия лактата (р-р Хартмана)

Р-р калия хлорида и натрия хлорида

Стабильность р-ров Аугментина зависит от концентрации. Если р-р готовится более высокой концентрации, период стабильности р-ра пропорционально увеличивается.
При хранении при температуре 5 °C р-ры 1000/200 мг и 500/100 мг могут быть добавлены к предварительно охлажденному р-ру для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 ч.

Р-р для в/в инфузий
Период стабильности при 5 °C, ч

0,9 % р-р натрия хлорида

При нагревании до комнатной температуры р-р следует использовать немедленно.
Аугментин менее стабилен в р-рах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Р-ры на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3–4 минут после растворения.
Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.
Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.
Аугментин ES.
Дети в возрасте 3 мес и старше: рекомендуемая доза — 90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема с 12-часовым интервалом на протяжении 10 дней (см. приведенную ниже таблицу). Опыта применения для лечения детей с массой тела 40 кг и взрослых нет. Опыта клинического применения для лечения детей в возрасте до 3 мес также нет.

Источник

Лечение заболеваний внутренних органов
Adblock
detector