Ацетилсалициловая кислота действие на почки

Содержание
  1. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
  2. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА: инструкция по применению и отзывы
  3. Действующее вещество
  4. Состав и форма выпуска препарата
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакокинетика
  7. Ацетилсалициловая Кислота Авексима
  8. Ацетилсалициловая Кислота Авексима: инструкция по применению и отзывы
  9. Действующее вещество
  10. Состав и форма выпуска препарата
  11. Фармакологическое действие
  12. Фармакокинетика
  13. Показания
  14. Противопоказания
  15. Дозировка
  16. Побочные действия
  17. Лекарственное взаимодействие
  18. Особые указания
  19. Беременность и лактация
  20. Все об Ацетилсалициловой кислоте: полная инструкция по применению
  21. Инструкция по применению препарата
  22. Показания: от чего помогает лекарство?
  23. Механизм действия и свойства
  24. Противовоспалительный эффект
  25. Кроворазжижающий эффект
  26. Формы выпуска и дозы
  27. Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина
  28. Как правильно принимать?
  29. Симптомы передозировки
  30. Аналоги и заменители
  31. Выводы

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

FC564D

12548 96723

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 75.8 мг, тальк 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, лимонная кислота 0.2 мг.

Фармакологическое действие

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

9679ccb5a92f650b83fcf29e0a6a6775

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Источник

Ацетилсалициловая Кислота Авексима

FC564D

Ацетилсалициловая Кислота Авексима: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

fc71f1356805c4cbc5f7ae4c0ebe3ffa

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Разовая доза 300-1000 мг: ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль).

Разовая доза 50-300 мг: нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Источник

Все об Ацетилсалициловой кислоте: полная инструкция по применению

Аспирин – один из первых препаратов, который помогал людям справляться с болью, воспалением и лихорадкой. Его эффективность проверена не одним поколением. Хотя сегодня есть много более новых средств, заточенных под конкретные болезни и симптомы, Ацетилсалициловая кислота остается востребованной.

Фармакологические компании одевают старый добрый Аспирин в красочные упаковки, придумывают новые рекламные слоганы. Какую же дозу для себя определить? Что меняет это лекарственное средство в человеческом организме, и опасно ли оно?

Инструкция по применению препарата

В данной статье мы разберем официальные рекомендации от производителя по использованию этого медикамента, узнаем немного больше об особенностях взаимоотношений Аспирина и человеческого тела.

Показания: от чего помогает лекарство?

acetilsalicilovaya kislota 1Ацетилсалициловая кислота используется для улучшения самочувствия больного при следующих патологических состояниях:

Есть данные, что приём малых доз ацетилсалициловой кислоты (0,325 г в сутки) на протяжении многих лет снижает риск возникновения колоректального рака.

Механизм действия и свойства

acetilsalicilovaya kislota 2Аспирин принадлежит к группе нестероидных (то есть, веществ негормонального происхождения) противовоспалительных средств (НПВС). Его особенностью является то, что он угнетает активность циклооксигеназы-1 (особого фермента, который контролирует продукцию простагландинов – веществ, обуславливающих развитие воспаления). Она отвечает за:

Противовоспалительный эффект

Воспалительный процесс в любом органе включает в себя несколько основных компонентов, на которые и направлено действие ацетилсалициловой кислоты:

Кроворазжижающий эффект

Здесь главная роль снова отведена циклооксигеназе-1, но точка приложения теперь – тромбоксан. Это эндогенный (продуцируемый внутри организма) проагрегант (вещество, способствующее слипанию клеток).

После того, как Аспирин блокирует тромбоксан, тромбоцит уже не может слипаться с себе подобными и образовывать тромбы до конца своей жизни (7 дней). Следовательно, организм теряет способность запечатывать небольшие отверстия, и при малейшей травме (кожи или слизистой желудка, не имеет значения) начинает бесконтрольно сочиться кровь.

Хотя коагуляционный механизм (гемокоагуляция при помощи сложных систем белков и ферментов) свертывания все-таки работает, благодаря Аспирину происходит разжижение крови и уменьшение вероятности спонтанного образования тромбов.

Формы выпуска и дозы

acetilsalicilovaya kislota 3Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде следующих лекарственных форм:

Эффект, оказываемый Аспирином, зависит от количества принятого препарата:

Категории Взрослые Дети
Неревматические заболевания 0,5 г 3-4 р/д До года – 10 мг/кг 4 р/д; Старше – 10-15 мг/кг 4 р/д
Ревматические болезни Начальная доза: 0,5 г 4 р/д; Скорость повышения суточной дозы: на 0,25-0,5 г в неделю При массе тела до 25 кг – 80-100 мг/кг/д; При большей – 60-80 мг/кг/д
Одноразовая доза 0,3-1,0 г, повторный приём – через 4-8 часов. От 6 месяцев до года: 0,05-0,1; 1-3 года: 0,1 г; 4-6 лет: 0,2 г; 7-9 лет: 0,3 г. 10 и старше: 0,4 г.
Максимальная суточная 4,0 г 60 мг/кг массы тела (обязательно разделить на 4-6 приёмов)
Для профилактики тромбозов и эмболий По 0,1-0,3 г в сутки, длительность приёма от 1-2 месяцев до двух лет Обычно показания отсутствуют

Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина

Данный препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-1. Её функции направлены, в том числе и на защиту организма. Блокирование действия этого фермента приводит к развитию неблагоприятных последствий.

Побочные эффекты при приёме Ацетилсалициловой кислоты

Страдающая система Клинические проявления Особенности
Желудочно-кишечный тракт Диспепсические расстройства (нарушения пищеварения), боль в эпигастральной (вверху живота) и абдоминальной (в районе пупка) области, ульцерация (образование эрозий и язвенных поражений слизистой оболочки разных отделов желудка и кишечника), изжога, тошнота и рвота Степень риска напрямую зависит от дозы препарата, принимаемой пациентом. Меньше влияют на пищеварительную систему кишечнорастворимые лекарственные формы. Некоторые пациенты адаптируются к гастротоксичности (за счет улучшения кровоснабжения и регенерации слизистой)
Признаки кровотечения: кровавая рвота, дегтеобразный (на вид черный и неоформленный, источает зловоние) стул. Очень редко из-за длительного незамеченного кровотечения развивается железодефицитная анемия
Центральная нервная система Ощущение головокружения и шум в ушах Часто возникает при передозировке
Гемостаз Повышенный риск кровотечений разной локализации Особенно опасны недавно зарубцевавшиеся раны
Аллергические реакции Крапивница (сыпь на коже и слизистых), анафилактические состояния (острые, опасные для жизни проявления измененной реактивности организма), спазм мелких бронхов, отёк Квинке (утолщение кожи и подкожной жировой клетчатки, особо опасно его расположение в области гортани – может привести к смерти от удушья) Существует «аспириновая триада»: полипоз носовых пазух, бронхиальная астма (БА) и абсолютная непереносимость аспирина. Поэтому для профилактики грозных аллергических осложнений Ацетилсалициловую кислоту не назначают детям с БА
Синдром Рея Тяжелая энцефалопатия и отёк мозга, проявление в биохимическом анализе крови признаков поражения печени (высокий уровень холестерина и ферментов, при целостности гепатоцитов находящихся внутри). Риск летального исхода составляет 80% Развивается при назначении Ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусной инфекции. Для предупреждения такого состояния Аспирин не рекомендуют детям до 12 лет

Более новые препараты влияют на циклооксигеназу-2. Этот фермент отвечает только за активность воспалительного процесса, и его ингибирование не сопровождается нежелательными эффектами.

Из возможных побочных эффектов логично вытекают противопоказания к приёму:

Как правильно принимать?

acetilsalicilovaya kislota 4Нельзя использовать Аспирин дольше 3-5 дней без консультации с врачом.

Для уменьшения риска возникновения осложнений стоит начать с минимально эффективной дозировки. Таблетки нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

Во время приёма Аспирина желательно защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от повреждений. Например, можно использовать синтетический аналог простагландина Мизопростол, который будет влиять на все отделы пищеварительной системы.

Для защиты желудка используют ингибиторы протоновой помпы (препараты для уменьшения кислотности его содержимого), например, Омепразол или Пантопразол. Слизистой двенадцатиперстной кишки подойдут и они, и Н2-гистаминоблокаторы (Фамотидин, Ранитидин). Однако подобное угнетение секреторной активности может спровоцировать появление симптомов гипоацидного гастрита.

Существуют особенности взаимодействия Аспирина с другими группами препаратов, которые необходимо знать:

Симптомы передозировки

Клиническая картина проявляется при растянутом во времени переизбытке Аспирина в организме (например, при употреблении этого лекарственного средства в дозе более 100 мг/кг хотя бы 2 дня подряд), или же при одноразовом значительном превышении рекомендованной дозы.

Легкая степень отравления проявляется специфическим симптомокомплексом, который носит название «салицилизм». Он включает:

Признаки более тяжелого отравления:

При проявлении симптомов интоксикации Ацетилсалициловой кислотой необходимо выполнить следующее:

при значительной интоксикации может применяться:

Специфического антидота при отравлении Аспирином нет, поэтому используются стандартные средства для дезинтоксикации.

Аналоги и заменители

Отечественные аналоги Ацетилсалициловой кислоты: Аспикор, Кардиаск.

Заменить препарат можно средствами, обладающими сходным механизмом действия: Индометацином, Кетопрофеном, Пироксикамом, Сулиндаком.

Выводы

Аспирином, аскорбинкой и обильным питьём можно вылечить грипп – это многими проверено на практике. Стоит помнить, что данный медикамент снимает только признаки воспалительного процесса: боль, лихорадку, отёки. Такие симптомы простуды, как кашель и заложенность носа, ему убрать не под силу.

Физико-химические свойства этого препарата позволяют облегчить мучительные боли, спровоцированные и более сложными хроническими заболеваниями. Дешевый Аспирин улучшил качество жизни не одного поколения ревматических больных и продлил век пациентов с повышенным риском развития кардиоваскулярных событий.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Лечение заболеваний внутренних органов
Adblock
detector